Klorfenezin

Klorfenezin(104-29-0), kemijski naziv je 3-(4-klorofenoksi)propan-1,2-diol, općenito se sintetizira reakcijom p-klorofenola s propilen oksidom ili epiklorohidrinom. To je antiseptik i antibakterijski agens širokog spektra koji ima antiseptički učinak na gram-pozitivne bakterije, gram-negativne bakterije, kvasce i plijesni. Odobren je za upotrebu u kozmetici u mnogim zemljama i regijama poput Europe, Sjedinjenih Američkih Država, Japana i Kine. Ograničenje upotrebe odobreno većinom nacionalnih zakona i propisa je 0,3%.
KlorfenezinIzvorno se nije koristio kao konzervans, već kao imunosupresiv povezan s antigenom koji inhibira oslobađanje histamina posredovano IgE u farmaceutskoj industriji. Jednostavno rečeno, antialergijski je. Još 1967. godine farmaceutska industrija proučavala je upotrebu klorfenezina i penicilina za inhibiranje alergijskih reakcija uzrokovanih penicilinom. Tek su 1997. Francuzi otkrili klorfenezin zbog njegovih antiseptičkih i bakteriostatskih učinaka te podnijeli zahtjev za povezane patente.
1. Je li klorfenezin mišićni relaksant?
Izvješće o evaluaciji jasno je istaknulo: kozmetički sastojak klorfenezin nema učinak opuštanja mišića. I to se u izvješću mnogo puta spominje: Iako su engleska kratica farmaceutskog sastojka klorfenezina i kozmetičkog sastojka klorfenezina oba Chlorphenesin, ta dva se ne smiju miješati.
2. Iritira li klorfenezin kožu?
Bilo da se radi o ljudima ili životinjama, klorfenezin ne iritira kožu pri normalnim koncentracijama, niti je senzibilizator kože ili fotosenzibilizator. Postoje samo četiri ili pet članaka o izvješćima o klorfenezinu koji uzrokuje upalu kože. I postoji nekoliko slučajeva gdje je klorfenezin korišten u koncentraciji od 0,5% do 1%, što daleko premašuje koncentraciju koja se koristi u kozmetici. U nekoliko drugih slučajeva, samo je spomenuto da je klorfenezin sadržan u formuli, a nije bilo izravnih dokaza da klorfenezin uzrokuje dermatitis. S obzirom na ogromnu bazu upotrebe klorfenezina u kozmetici, ta je vjerojatnost u osnovi zanemariva.
3. Hoće li klorfenezin ući u krv?
Pokusi na životinjama pokazali su da će dio klorfenezina ući u krv nakon kontakta s kožom. Većina apsorbiranog klorfenezina metabolizirat će se u urinu, a sav će se izlučiti iz tijela unutar 96 sati. Ali cijeli proces neće izazvati nikakve toksične nuspojave.
4. Hoće li klorfenescin smanjiti imunitet?
Neće. Klorfenezin je reverzibilni imunosupresiv povezan s antigenom. Prije svega, klorfenezin igra relevantnu ulogu samo u kombinaciji s određenim antigenom i ne smanjuje vlastiti imunitet tijela, niti povećava stopu zaraze bolestima. Drugo, nakon prestanka upotrebe, imunosupresivni učinak određenog antigena će nestati i neće biti trajnog učinka.
5. Koji je konačni zaključak procjene sigurnosti?
Na temelju postojećih primjena i koncentracija u Sjedinjenim Državama (ispiranje 0,32%, tip za stanovnike 0,30%), FDA smatra daklorfenezinsiguran je kao kozmetički konzervans.